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血管内皮細胞を抑制し、関節破壊のもとになる滑膜の増殖を抑えます。
筋肉注射するシオゾールのほうが効果は大きいので広く用いられています。 注射された金は体内に蓄積される性質があります。
効果があらわれるのは、３か月以上続けて、累計で３００〜５００を注射した時点です。 効果がはっきり見えたら、こんどはたまった金の量が維持できる程度に注射を月１〜２回に減らし、長期間続けます。
以前は、１０００に達した時点で中止するような治療法も行われていましたが、これだと再発する場合が多いので注意を要します。 内服薬のリドーラは、注射剤よりも効果が劣るので、主に早期の慢性関節リウマチの治療に用いられています。
注射量が増えるにつれて、腎臓や肝臓の障害ほか、血液にも障害（白血球の減少、止血に不可欠な血小板の減少など）が出たり、問質性肺炎、脱毛などが見られやすくなります。 また、金アレルギーによる皮疹、金が眼の角膜にたまって起こる視力障害（まれ）、口内炎などを起こす可能性もあります。
これらの副作用のため、シオゾールを使用する患者の約釦〜釦パーセントが他の免疫調節剤への切り替えを余儀なくされています。 錠剤のリドーラの副作用は主に下痢で、腎臓障害や皮疹の副作用は注射剤よりも少ないのがふつうです。
カプセル状の薬で、リウマチ因子を解体する働きがあると考えられています。 シオゾールなどの金製剤と同様に、マクロファージからＴ細胞への情報の流れを阻止して免疫の働きを抑制する働きがあり、効果も金製剤と同等のレベルです。

金製剤との併用は避けます。 金製剤よりも強く出る傾向が見られます。
金製剤と共通した副作用としては、腎臓の障害と骨髄の障害による血液の障害（好中球、血小板の減少など）です。 服用の初期には、味覚障害や胃腸障害も多く、また重症筋無力症や全身性工リテマトーデス、多発性筋炎、尋常性天庖痘、皮虐の表面にエンドウ豆大か鶏卵大の水泡ができ、破れてただれたりする。
これらの自己免疫疾患が起こることがありますが、早期に服用を中止すれば、症状は改善します。 また、この薬にはビタミン勘を壊す働きがありますので、錠剤を一緒に飲む必要があります。
その他の免疫調節剤オークルリマチル、フシラント・フレシート（恥フシラミン）…・メタルカプターゼとよく似た薬で、ヘルパーＴ細胞の働きやＢ細胞の働きを抑えると考えられています。 副作用としては、皮疹、胃障害、肝障害、血液障害、頭痛、胃腸障害などのほか重い問質性肺炎が起きることがあります。
ヘルパーＴ細胞の働きを抑え、「戦いやめ」の指令を出す抑制性Ｔ細胞の働きを促すと考えられています。 効き目があまりありません。
副作用は比較的少ないとされていますが、腎臓の障害（ネフローゼ症候群）に対する注意が必要です。 胃腸障害、肝障害、発疹が見られる場合があります。
ヘルパーＴ細胞の働きを抑え、抑制性Ｔ細胞を活性化します。 副作用としては、血尿（尿潜血）、タンパク尿が出やすく、胃腸障害、肝障害が見られることもあります。

アザルフィジンＥＮ…潰涛性大腸炎のサラゾピリン（サルファサラジン）の腸溶剤で、慢性関節リウマチにも有効とされ、１日１９（２錠）を飲みます。 副作用としては、口内炎、肝障害、血液障害などに注意が必要です。
免疫抑制剤の特徴と副作用を抑えるため、造血障害が起こりやすくなるのです。 長期間服用しつづけるとガンになりやすい傾向も見られます。
このほか、催奇型性があることから妊娠中もしくは妊娠を望んでいる女性には使用できません。 肝臓障害、脱毛、胃腸障害などもたいていの免疫抑制剤に共通する副作用として挙げられます。
このように、免疫抑制剤は一般に副作用が強く出やすいため、各種の抗炎症剤や免疫調節剤が効きにくくなった重症の慢性関節リウマチや、血管炎を伴う悪性関節リウマチに限り、なるべく少量を投与するのが原則です。 しかし近年では、発病後１年以内でも、骨に破壊が見られる場合や、発病６週間以内で骨破壊が見られる早期進行型慢性関節リウマチの場合には、早めに積極的に投与する治療法も行われるようになりました。
サー卜…もともと抗ガン剤として使われてきた薬を慢性関節リウマチの治療用に応用したもので、比較的安全で効果が高いことから、よく使われるようになってきました。 投与の間隔を開けて、少量ずつ使う方法（少量間欠投与）では、開始後１か月ほどで効果が出ます。
特有の副作用としては、口内炎、問質性肺炎、肝障害、血液障害があります。 なお、リウマトレックスよりも効果があるといわれ、欧米ではすでに使われている新しい免疫抑制剤に「レフルノマイド（アラパヒがあります。
慢性関節リウマチの症状に関与する免疫の異常な働きを抑える免疫調節剤に対して、文字通り、正常か異常かにかかわりなく免疫の働き全般を抑えるのが免疫抑制剤です。 その抑え方は、主に白血球やリンパ球が新しくつくられるのを阻止するものです。
慢性関節リウマチに使われる免疫抑制剤には、注射剤もありますが、錠剤が多く用いられます。 免疫の働き全般を強力に抑えるという免疫抑制剤の作用そのものが、まさに副作用につながります。

異常な免疫だけでなく、正常な働きも抑えてしまうため、細菌などに感染しやすくなり、また免疫の細胞がつくられないよう骨髄の働慢性関節リウマチの治療の実際イムラン（アザチオプリン）、エンドキサン（シクロフォスフアミド）、プレディニン（ミゾリビン）…特有の副作用として、騨炎や口内炎があります。 エンドキサンでは、生殖細胞に障害を与えるので、子どもを望んでいる人には投与すべきではありません。
ブレディニンには、免疫抑制剤に共通する副作用以外のものは見られないようです。 効果もおとなしく、副作用も少ないということでしょう。
慢性関節リウマチに効果があることがわかっていますが、副作用が出やすいのが難点です。 特有の副作用としては、胃障害のほか、血圧上昇や高血糖を起こして糖尿病を誘発するおそれがあります。
このほか、腎臓移植の際に、移植した腎臓を拒絶反応から守るために使われる免疫抑制剤ＦＫ５０６タクロリムス（プログラフ）も慢性関節リウマチに有効で、近い将来、日本でも使用許可がおりるでしょう。 従来の慢性関節リウマチの薬物療法は、「ピラミッド方式」という考え方に基づいて行われてきました。
ピラミッド方式では、まず効き目は少し弱くても副作用の面では安全度の高い薬、すなわち非ステロイド系抗炎症剤を３〜６か月使います。 それで症状を抑えられない場合には、次の段階として、安全度は少し落ちるけれども効き目は強い薬、すなわち抗リウマチ剤を用い、それでもだめなら、免疫抑制剤を投与するというように、症状の進行に応じて、段階的に、より強力な薬を使っていくやり方です。
この方式はオーソドックスな治療法として、多くの医療機関で採用されてきましたが、実際には症状の進行に対して治療が後手に回り、手遅れになるという欠点があります。 そこで、近年ではピラミッド方式が見直され、早期から積極的な薬物投与を行って、効果的な治療をすべきとの考え方が広まってきました。

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